Тамоксифен

Побочные Эффекты Тамоксифена

В связи с антиэстрогенной активностью, препарат имеет некоторые побочные эффекты.

Спортсменки, излишне увлеченные этим препаратом, имеют риск получить увеличение массы тела, алопецию (частичное или полное облысение), периодические приливы сильного жара, зуда в области промежности, устойчивых болей в костях. Особенно опасно влияние препарата на органы репродуктивной системы – возможно развитие эндометриоза с последующей потерей фертильности (бесплодие). Также, согласно последним исследованиям, тамоксифен увеличивает риск возникновения рака матки.

У спортсменов при приеме тамоксифена чаще всего появляются неспецифические побочные явления, характерные не только для этого препарата:

• тошнота
• увеличение температуры тела
• головокружения.

Задержка жидкости в организме может привести к нарушению функций почек. Кроме того, избыток воды приводит к отечности и ухудшению лимфооттока преимущественно нижних конечностей, в результате страдают вены, может образоваться варикозное расширение вен с появлением телеангиэктазий, или сосудистых звездочек. Сонливость, перепады настроения, подавленность, апатичность, в тяжелых случаях депрессия также могут быть вызваны избыточным пристрастием к тамоксифену, а анорексия, кроме всего прочего приводит к запорам и повышенной утомляемости. Препарат может спровоцировать возникновение различных кожных высыпаний, как в виде обычной крапивницы, так и в форме воспалительных элементов.

Раньше считалось, что прием тамокса негативно влияет на зрение, в частности, провоцирует развитие ретинопатии и катаракты (поражений сетчатки и хрусталика, способных привести к слепоте). Но в настоящий момент такие данные подтверждения не нашли. Эти патологии возникают в исключительно редких случаях. Кроме того, опровергается утверждение о том, что препарат может негативно сказаться на функционировании печени.

Кроме побочных реакций тамоксифен имеет обширный список противопоказаний. Препарат ни в коем случае нельзя применять людям с повышенной восприимчивостью к его компонентам.

Во время беременности и лактации употребление препарата категорически запрещено. Людям с заболеваниями почек, повышенной свертываемостью крови, диабетом и гормональными нарушениями следует очень ответственно и аккуратно отнестись к приему тамоксифена. Нужно тщательно отслеживать любые негативные изменения в организме, еще лучше, если дозировку пропишет врач

Несмотря на то, что влияние препарата на зрение и функцию печени остается спорным, людям с заболеваниями этих органов рекомендуется принимать его с осторожностью

Список противопоказаний и побочных действий у тамоксифена довольно обширный, поэтому перед его применением лучше пройти комплексное обследование и проконсультироваться у квалифицированного специалиста. Ведь утраченное здоровье не вернуть, и никакое красивое тело или заветная награда на соревнованиях не сможет компенсировать его отсутствие.  Помните главную заповедь здорового человека – «Не навреди»!

Также можете ознакомиться с другими статьями:

• Женский бодибилдинг
• Что случиться если перестать тренироваться
• Типы телосложения
• Суперкомпенсация в бодибилдинге
• Основы бодибилдинга

Тамоксифен как ПКТ

Некоторые считают, что тамоксифен эффективен после курса.

Как это работает: в конце стероидного курса, спортсмен начинает применять тамоксифен, что позволяет яичкам работать быстрее и выделять собственный тестостерон.

В результате: собственная выработка мужского гормона нормализуется, за счет этого мышечная масса сохраняется.

Но вот в чем загвоздка. Прямая функция тамоксифена – это погашение уровня эстрогена в организме. А выработка собственного тестостерона – это уже вывод, который сделали сами спортсмены. Тем более, что среди его недостатков выделяют замедленную работу яичек. А значит, что использовать тамокс на ПКТ – неразумно, так как не доказана его эффективность на этой стадии.

Для ПКТ есть очень эффективный препарат – кломид, который отлично справляется со своей задачей. Правда, его стоимость в 2-3 раза выше, чем у тамоксифена, но и результат значительно лучше.

антиэстроген

Тамоксифен это препарат, который впервые был

изготовлен под торговой маркой Nolvadex,

но сейчас и у других производителей

имеется такой препарат (дженерики).

Тамоксифен

организует блокаду рецепторам эстрогенов

в различных тканях. Препарат используется

преимущественно для лечения и блокады

гормоно-чувствительных опухолей.

Эстрогены (женские половые гормоны)

способствуют росту определенных клеток

молочной железы и опухолей матки.

Что такое Тамоксифен?

Данное

средство относится к подгруппе

анти-эстрогенов, предупреждает рак

молочной железы. Некоторые негативные

эффекты блокируются, а другие активируются:

так называемые SERM (селективный эстрогенный

модулятор эстрогеновых рецепторов).

Преимущество

перед другими препаратами в том, что

негативный эффект Эстрогенов блокируется

в одной области организма, например,

груди. Одновременно другие эстрогены,

создают желаемый эффект против остеопороза

костей.

Тамоксифен и его

действие

Тамоксифен

— это селективный эстроген, действие

Тамоксифена вызывает блокаду рецепторов

эстрогенов в некоторых тканях молочной

железы. После химиотерапии и операции

оставшиеся опухолевые клетки или

метастазы задерживаются в росте при

помощи Тамоксифена. Одновременно

желаемый эффект эстрогена в организме

максимально сохраняется.

Тамоксифен

предназначен для защиты костей, дает

возможность поддерживать их, блокируя

негативное воздействие.

Так,

Тамоксифен поддерживает желанную

активность эстрогенов выборочно, а

нежелательная активность подавляется.

Побочные эффекты

Тамоксифена

Побочные

эффекты могут возникать при терапии

Тамоксифеном, главным образом, из-за

отсутствия соответственного эффекта

эстрогенов на конкретный орган.

После

приема Тамоксифена возможны следующие

побочные эффекты:

Нарушения

менопаузы

Тромбозы

и эмболии

Увеличение

веса

Сухость

кожи и слизистых оболочек

Вагинальные

кровотечения

Выпадение

волос и тошнота

Некоторые

побочные эффекты напоминают жалобы при

климаксе. Побочным эффектом Тамоксифена

также является повышенное накопление

воды в тканях, которое выражается в

заметном увеличении веса.

Частый

вопрос пострадавших пациентов: «Что

можно сделать против увеличения веса?»

Кто желает сохранять вес или даже худеть

во время терапии, тем следует обратить

внимание конкретно на рацион питания

и заниматься спортом.

Важно

знать, что во время тамоксифен терапии,

помимо увеличения веса, возможно

увеличение липидов (триглицеридов) в

крови. Это, в свою очередь, плохо для

сердца и сосудов. А ослабить воздействие

можно с помощью упражнений в комплексе

с сбалансированным питанием. Для контроля

уровня липидов в крови при тамоксифен

терапии должен проводиться регулярный

забор крови.

Взаимодействие

Тамоксифена

Одновременный

прием антидепрессантов, таких как

флуоксетин или пароксетин может привести

к снижению эффекта Тамоксифена.

Применение Тамоксифена

Тамоксифен

часто назначают для длительной терапии

рака молочной железы. На протяжении

нескольких годиков придется принимать

его ежедневно. Обычная дозировка

составляет от 20 до 40 мг в сутки, в основном

20 мг достаточно.

При

применении Тамоксифена, следует отметить,

что препарат через определенное время

(от двух до пяти лет) может быть изъят

из употребления в зависимости от

исследований. Его могут заменить другим,

чтобы избежать резистентности опухолевых

клеток. Это должно обсуждаться с лечащим

врачом.

Прекращение

приема Тамоксифена тоже обсуждается с

лечащим врачом.

Еще

одна область, в которой применение

Тамоксифена считается приемлемым —

это гинекомастия. Гинекомастия –

доброкачественное увеличение и набухание

груди у мужчин. Гинекомастия возникает

в частности у спортсменов и культуристов.

Как вытекает из данной статьи, препарат не должен применяться в отношении здоровых людей, и только под конкретный проблемный орган исключительно по назначению врача в каждом конкретном случае. Совсем безвредных химических препаратов не бывает по определению. И возможно скоро он будет замен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.

Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагулянтного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Как принимать тамоксифен в бодибилдинге

Общеизвестно, что в бодибилдинге принято принимать тамоксифен совместно с анаболитическими средствами. Аргументируется это тем, что в составе большинства стероидных препаратов содержится большое количество веществ, провоцирующих рост эстрогенов в крови спортсменов. В результате такого роста у атлетов появляются признаки феминизации, или женского начала.

Феминизация проявляется в задержке лишней воды в организме, увеличении процентного содержания жира в организме, а также в виде гинекомастии (увеличения грудных желез). Это увеличение может быть как одно-, так и двусторонним, причем вернуть железы в нормальное состояние часто невозможно без помощи хирурга. Ни одному спортсмену в здравом уме это не нужно.

Благодаря тамоксифену появляется возможность предотвратить все эти негативные изменения. Его действие основано на блокировке эстрогеновых рецепторов. В результате чего соединение «рецептор — гормон» (в данном случае эстроген) просто не формируется. При этом препарат не приводит к нарушению процесса превращения тестостерона в эстроген. Тамоксифен как бы борется с эстрогенами. Но это не означает, что победа всегда остается за ним.

Учитывая все вышеперечисленное, тамоксифен целесообразно назначать в комбинации с провироном. Стандартная схема, по которой назначаются препараты, выглядит следующим образом: 20-30 мг тамоксифена и не более 50 мг провирона. Такое сочетание дает прекрасные результаты. Благодаря совместному применению тамоксифена и провирона в бодибилдинге, культурист может значительно поднять свои результаты. Кроме того, препарат прекрасно работает во время диеты, способствуя поддержанию процесса жиросжигания. Он не обладает свойством напрямую расщеплять жир, но вследствие антиэстрогенного действия позволяет держать его количество на приемлемо низком уровне.

Тамоксифен лучше принимать совместно с различными препаратами тестостерона или андрогенными стероидами. Спортсменам, имеющим склонность к задержке жидкости в организме или появлению патологий грудных желез, необходимо применять этот препарат в целях профилактики при курсе любых стероидов.

В связи с тем, что тамоксифен очень эффективен, у бодибилдеров имеется возможность принимать стероиды вплоть до начала соревнований, но в комбинации с диуретиком. Такая схема дает возможность появиться на сцене с подсушенным и упругим телом. Если же у атлета и без того невысокий уровень жира, то с помощью тамоксифена можно заметно увеличить плотность и рельефность мышц.

Советы по приему Тамоксифена

Данное лекарственное средство используется при лечении очень сложных и тяжелых процессов, таких как гормональные нарушения и онкология. При этом влияние препарата на организм у каждого происходит сугубо индивидуально

Поэтому решать, использовать или нет данное лекарство, принимая во внимание лишь отзывы, будет неправильно. Чаще всего препарат назначается, когда речь идет о жизни и смерти человека

При некоторых состояниях его прием становится жизненно необходимым. Главное — не калечить самого себя бездумным приемом лекарственных средств, а доверить свое лечение профессионалам.

Особые указания

В ходе проводившихся экспериментальных исследований было выявлены генотоксический и мутагенный эффекты Тамоксифена. В период лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста следует применять барьерные противозачаточные средства и другие негормональные методы предупреждения беременности.

Женщинам в период пременопаузы перед началом приема таблеток следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Пациентка в обязательном порядке должна быть проинформирована о возможных рисках для плода, если оплодотворение яйцеклетки произойдет во время лечения Тамоксифеном или в течение 8 недель после завершения курса.

В отдельных случаях применение препарата для лечения рака молочной железы у женщин в период пременопаузы может спровоцировать подавление менструаций.

Также при лечении Тамоксифеном отмечается повышение частоты изменений эндометрия, включая образование полипов, гиперплазию ткани и развитие раковой опухоли.

Появление аномальных маточных кровотечений в период лечения или после окончания курса приема препарата является поводом для обращения к врачу и проведению тщательного обследования.

Достоверных данных о способности Тамоксифена поступать в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата лактацию рекомендуется прекратить.

Взаимодействие

Потенциирует эффекты непрямых антикоагулянтов. В связи с этим требуется тщательно следить за состоянием пациента, чтобы при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов.

Более чем на треть (на 37%) снижает концентрацию летрозола в сыворотке крови.

Цитостатические средства повышают риск образования тромбов.

В комбинации с тегафуром может спровоцировать цирроз печени и активный хронический гепатит. При одновременном применении с лекарственными препаратами, в состав которых входят эстрогены (в частности, с эстрогенсодержащими противозачаточными средствами), ослабляется специфическое действие обоих средств.

Препараты, снижающие выведение Ca2+ (в том числе тиазидные диуретики), повышают вероятность развития гиперкальциемии.

Одновременное применение с бромокриптиномспособствует повышению концентрация Тамоксифена в сыворотке крови.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, включая, в том числе, антацидные и H2-антигистаминные средства, могут спровоцировать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. В связи с этим, между приемом Тамоксифена и указанных лекарств следует выдерживать интервал длительностью не менее 1-2 часов.

Особые указания

Чтобы лечение с использованием Тамоксифена давало положительный эффект, а неприятная симптоматика отсутствовала, необходимо соблюдать некоторые рекомендации во время терапии:

До начало терапевтического курса женщина должна пройти тщательную диагностику у гинеколога и терапевта.
Действие Тамоксифена положительно сказывается на развитии овуляции. Это повышает риск зачатия ребенка. Женщинам репродуктивного возраста нужно применять надежные способы контрацепции, но только не гормональные. Использовать их на протяжении всего лечения и в течение 90 дней после окончания терапевтического курса.
Во время лечения следить за показателями свертывания крови, уровень кальция в крови, картинку плазмы, показатели работоспособности печени, АД. Посещать окулиста каждые 90 дней. В случае возникновения кровянистых выделений из влагалища прием лекарства прекратить.
При метастазировани в кости на начальной стадии терапии нужно следить за концентрацией кальция в сыворотке крови. Если она повышается, то прием Тамоксифена прекратить

Если метастазы пошли в печень, то принимать лекарство не эффективно.
Если возникла симптоматика тромбоза вен ног (болезненные ощущения, отечность), одышка, указывающая на тромбоэмболию ветвей легочной артерии, то лечение препаратом прекратить.
У пациентов с повышенным уровнем липидов в крови во время терапии контролировать содержание холестерина и ТГ в сыворотке крови.
На протяжении терапевтического курса осторожно водить автомобиль и заниматься делами, потенциально опасными, нуждающимися в быстроте психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Тёмная сторона Тамоксифена

В начале исследований роли тамоксифена при лечении рака молочной железы он казался довольно многообещающим, как и другие синтетические гормональные препараты. Однако дальнейшие исследования обнаружили большую опасность его широкого применения. По факту, MIMS Annual (eжегодный перечень фармацевтических препаратов) насчитывает 25 серьезных осложнений тамоксифена  и некоторые из них могут быть смертельными.

Симптомы менопаузы

Тамоксифен часто вызывает симптомы менопаузы у менструирующих женщин. Около половины таких женщин на препарате будут испытывать прилив жара. Накопление жидкости и набор веса случается в 25% случаев и может контролироваться уменьшением дозы. Влагалищные выделения и вагинальная атрофия также наблюдаются довольно часто. Некоторые исследования показывают, что женщины до менопаузы принимающие препарат имеют повышенный риск развития быстрой деминерализации костей и остеопороза. Также наблюдаются расстройства менструального цикла. Часто результатом может быть полное прекращение цикла – аменорея, которая может быть постоянной.

Повреждение глаз

Согласно исследованию 1978г, напечатанному в Cancer Treatment Reports и другому исследованию появившимуся в Cancer в 1992г, около 6% женщин, принимающих низкие дозы тамоксифена получили повреждение сетчатки глаза, помутнение роговицы и ухудшения остроты зрения. Необратимые изменения роговицы и сетчатки могут произойти у тех, кто принимает 20мг тамоксифена дважды в день (вдвое больше обычной дозы). Эти изменения могут не отразиться сразу на остроте зрения, но могут привести к дальнейшим проблемам включая катаракту.

Тромбы

Тамоксифен раздражает стенки вен и как результат этого следует воспаление. Постоянное раздражение и воспаление ослабляет стенки вен, приводя к кровотечениям и тромбам, тромбофлебиту и в худших случаях, к полному закрытию сосудов кровоснабжающих легкие. Это может быть смертельно и может произойти практически внезапно. Вероятность тромбофлебита у женщин, принимающих оральные противозачаточные, считается значительной (1 на 2000); однако, при приеме тамоксифена вероятность еще в 30 (!!!) выше. Несколько исследований, включая одно обращение к FDA’s Oncological Drugs Advisory Committee (Консультативный комитет по онкологическим препаратам при Управлении по контролю за продуктами и лекарствами) от National Surgical Adjuvant Breast and Bowel Project (панель хирургов в области молочной железы и кишечника) в 1991 году показали, что риск развития опасных для жизни тромбов увеличивается в 7 раз у женщин принимающих тамоксифен.

Психологические симптомы

Депрессия является потенциальным осложнением у 30% женщин принимающих тамоксифен. Указаны также проблемы с концентрацией. Принимающие тамоксифен должны следить за своим настроением и психическим состоянием и при подозрении, что тамоксифен вызывает депрессию или снижение концентрации – следует остановить прием препарата на время.

Другие симптомы

У некоторой части чувствительных к тамоксифену пациентов, он может вызывать атаки астмы. Иногда бывают изменения голосовых связок, вызванные его приемом.

Побочные действия

Прием Тамоксифена может сопровождаться такими побочными эффектами, как:

• транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
• аллергические реакции (возникают редко и проявляются в виде реакций повышенной чувствительности, реже — ангионевротического отека );
• головные боли и головокружения;
• судороги ног;
• сонливость;
• нарушения вкуса;
• спутанность сознания;
• нарушения зрения (снижение его остроты, катаракта, неврит зрительного нерва, помутнение роговицы, ретинопатия );
• ощущение прилива жара к лицу;
• тромбоз (вероятность его развития повышается при одновременном применении Тамоксифена с цитостатическими препаратами);
• ТЭЛА;
• панкреатит ;
• тошнота и рвота;
• запор или диарея ;
• серьезные нарушения функционального состояния печени, жировая дегенерация органа, гепатит, холестаз;
• высыпания на коже;
• алопеция , реже — усиленный рост волос;
• мультиформная или злокачественная экссудативная эритема;
• повышенная сухость кожи;
• изменение лабораторных показателей (повышение активности ферментов печени, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия; у пациентов с наличием метастаз в костной ткани — гиперкальциемия);
• задержка жидкости в организме;
• канцерогенный эффект;
• повышенная усталость;
• анорексия;
• парапемфигус(буллезный пемфигоид);
• повышение температуры тела;
• боль в костях и/или очагах поражения;
• повышенная утомляемость;
• увеличение размера мягкотканных опухолей (в ряде случаев патологический процесс может сопровождаться выраженной эритемойна пораженных участках тела и прилегающих к ним тканях;
• аномальное покраснение и сыпь проходят, как правило, в течение 14 дней);
• миастения ;
• увеличение массы тела.

Наиболее частыми побочные эффектами Тамоксифена у женщин (отмечаются примерно у каждой десятой пациентки) являются патологические маточные (вагинальные) кровотечения, нарушения менструального цикла, приливы крови, появление белей. Эти симптомы обусловлены антиэстрогенным действием лекарства.

При приеме препарата в период пременопаузы могут образовываться кисты яичника (частота возникновения этого побочного явления — 0,1-1%). В редких случаях применение таблеток сопровождается зудом вульвы и пролиферацией эндометрия (в частности, гиперплазией эндометрияи эндометриоидной болезнью).

Исходя из отзывов, среди прочих побочных эффектов у мужчин могут отмечаться снижение либидо и импотенция.

Побочные эффекты и результативность

Побочныхдействий, описанных для Тамоксифена, как для многих гормональных медикаментов, достаточно много, но не стоит все написанное сразу же принимать на свой счет, при правильной дозировке и тщательном наблюдении врача большинствапобочныхнегативных последствий можно избежать

Побочные эффекты выражаются в следующих отклонениях:

• плохой аппетит;
• запор или жидкий стул;
• тошнота и как следствие рвота;
• температура тела выше положенных норм;
• гепатит;
• головная боль;
• катаракта;
• неврит;
• тромбоз;
• плохое самочувствие с проявлением сонливости и упадок сил;
• сыпь на кожных покровах;
• жировая инфильтрация печени (исключение);
• сухость кожи;
• ожирение;
• ухудшение зрения;
• алопеция (облысение);
• тромбофлебит;
• зуд в районе половых органов;
• гиперкальциемия;
• отеки в разных частях тела;
• гиперплазия эндометрия;
• сбои в менструальном цикле у женщин;
• кисты на яичниках;
• ломота в костях;
• снижение либидоу женщин и потенции у мужчин.

Эффективность

Специалисты провели исследования, насколько медикамент результативен, для этого была сформирована группа из906 пациентов с диагнозом рак молочной железы. Терапия длилась около восьми месяцев.

Самые лучшие результаты были у женщин, которые переступили порог менопаузы. Субъективное улучшение отметили 66 % онкологических больных, объективные показатели достигли 33 %.

Также исследования показали, что у больных с метастазами в костных тканях исчезли через несколько месяцев боли.Наиболее эффективно препарат воздействовал на метастазированные областив легких, мягких тканях, плевре.

Другие исследования, проведенные группой ученных из разных стран, показали, что если применятьлекарство в течение десяти лет, то есть увеличить курс приема в два раза, возможность рецидивов и летального исхода снижается в несколько раз.

Советы по применению

Во время лечения рекомендуется взять под строгий контроль:

• свертываемость крови;
• артериальное давление;
• кальций в крови;
• ТГ;
• уровень холестерина;
• тромбоциты и лейкоциты;
• все показатели работы печени и ее состояния;
• гинекологические отклонения, особенно кровотечения, при которых средство немедленно отменяется;
• зрение.

Тамоксифен отменяют:

• если были в качестве побочного действия препарата замечены признаки тромбоза вен ног, которые выражаются в виде болевых ощущений, отечности;
• если назначена лучевая терапия;
• при вагинальном кровотечении;
• если появляется такой побочный эффект, какодышка.

В начале приема могут проявляться обострения таких симптомов как:

• приливы;
• болевые ощущения в области молочной железы;
• упадок сил;
• сонливость;
• боль в костных тканях.

При появлении вышеперечисленных эффектов у женщин стоит обратиться к лечащему врачу и выяснить побочные это действияили реакция, которая называется «вспышкой» и является нормальной, временной реакцией.

Форма выпуска и состав

Выпускают Тамоксифен в виде таблеток. Они белого цвета с кремоватым оттенком. Форма – плоскоцилиндрическая. Выпускают по 10, 20 мг. В одной упаковке может быть 30,50 и 100 штук.

При разработке препарата использовали активное вещество – тамоксифен. К дополнительным компонентам относятся:

• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• повидон;
• картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Как действует Тамоксифен? Препарат Тамоксифен — нестероидный антиэстрогенный медикамент, оказывает слабо выраженное эстрогенное влияние. Терапевтический эффект основан на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Продукты метаболизма препарата конкурируют с женскими гормонами – эстрогенами за места связывания с внутриклеточными рецепторами эстрогена в тканях:

• молочной железы;
• матки;
• влагалища;
• передней доли гипофиза;
• опухолях с высокой концентрацией рецепторов женского гормона.

Как Тамоксифен помогает? Рецепторный комплекс главного компонента затормаживает синтез ДНК в ядре, угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

Способ применения

Во время курса стероидов тамоксифен применяют в основном с профилактической целью, чтобы избежать гинекомастии (увеличения грудных желез) и гормонального нарушения. Для этих целей достаточно принимать в дозировке 10мг в день. Доза ежедневного приёма обычно варьируется в размере 10-30мг в сутки. В редких случаях дозу можно увеличить до 40мг. Больше 40мг принимать не рекомендуется во избежание усиления побочных эффектов.

Вообще единой схемы приёма не существует. Инструкцию, прилагаемую к препарату, можно выбросить сразу. Она предназначена для приёма данного средства совершенно в других целях. Индивидуальный алгоритм приёма должен быть разработан специалистом. Но чаще всего Тамоксифен вводится в курс, начиная со второй недели приёма анаболитических стероидов, поскольку уровень эстрогенов в крови повышается именно к концу первой недели курса.

Тамоксифен. Положительное воздействие на спортсменов

Как уже было сказано выше, принимать тамоксифен в бодибилдинге принято совместно с анаболитическими средствами. Вызвано это тем, что в состав многих стероидных препаратов включено большое количество ароматизирующих компонентов, провоцирующих повышение роста эстрогенов в крови спортсменов. Результатом такого роста является возникновение у атлетов явления феминизации – женского начала.

Это может выражаться в чрезмерном скоплении воды в организме или усиленном накоплении жира в подкожной клетчатке, а также в явлении гинекомастии (увеличении размера грудных желез). Возможно одно- и двухстороннее увеличение, причем возможность вернуть их в исходное состояние появляется только при обращении за помощью к хирургу. Все это не нужно ни одному спортсмену.

При этом данному лекарственному препарату не свойственно вызывать прекращение превращения тестостерона в эстроген. Получается, что тамоксифен только борется с эстрогенами. Однако, не является доказанным фактом, что они не одержат над ним победы.

Учитывая всю данную информацию специалисты назначают культуристам чаще всего тамоксифен в комплексе в провироном. Обычно назначается двадцать-тридцать миллиграмм тамоксифена и не более, чем пятьдесят миллиграммов провирона. Совместный прием данных препаратов обеспечивает замечательный эффект.

Благодаря такому сочетанию препаратов бодибилдер может значительно улучшить свои результаты. Тамоксифен хорошо действует и во время диеты, так как способствует поддержанию процесса сжигания жира. Не обладая прямым свойством сжигать жир, препарат вследствие своего антиэстрогенного воздействия помогает поддерживать пониженный уровень жира в организме.

Тамоксифен следует принимать совместно с андрогенными стероидами либо с разнообразными вариациями тестостерона. Спортсмены, имеющие склонность к повышенному накоплению в организме воды или со склонностью к появлению проблем с грудными железами, обязательно должны применять данный препарат при любом стероидном курсе в целях профилактики.

Ввиду того что тамоксифен дает отличные результаты, многие бодибилдеры могут принимать андрогенные стероиды вплоть до наступления дня начала соревнований, в сочетании с диуретиком. Такой курс даст им возможность появиться на сцене подсушенными и упругими. Те же атлеты, у кого уровень жира и без того невысокий, с помощью тамоксифена получают прекрасный шанс заметно повысить плотность мышц.

Тамоксифен способствует росту количества единиц холестерина высокой плотности (ХВП), способного снизить риск развития атеросклероза, следовательно, снижает в значительной степени и риск появления сердечно-сосудистых заболеваний. Данная особенность очень полезна для спортсменов, часто сталкивающихся с таким недугом. Другим положительным моментом является то, что тамоксифен, являясь препаратом мягким, проявляет именно в печени большую эстрагенную активность. Данная особенность оказывает положительное воздействие как на работу печени, так и на функционирование организма в целом.

Однако, наряду со всеми достоинствами, тамоксифену присущи многочисленные недостатки, знать о которых должен каждый спортсмен,безо всяких исключений, желающий применять этот препарат.

Инструкция по применению

ТАМОКСИФЕН ТАМОКСИФЕН ТАМОКСИФЕН

Выбор формывыпуска идозировки

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

• Билем
• Веро-Тамоксифен
• Зитазониум
• Новофен
• Нолвадекс
• Тамоксен
• Тамоксифен
• Тамоксифен (Тамоплекс)
• ТАМОКСИФЕН ГЕКСАЛ
• Тамоксифен Лахема
• Тамоксифен-Эбеве
• Тамоксифена цитрат

Латинское название вещества

TAMOXIFEN

Фармакология

Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Блокирует рецепторы эстрогенов и таким образом тормозит прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемого эстрогенами.

Тамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов.

Противопоказания ТАМОКСИФЕН

Тромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией. В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес)

В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).

Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

Применение при беременности и лактации

Тамоксифен противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.

Взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками — возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом — уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Способ применения и дозировка ТАМОКСИФЕН

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011