ПохудениеРимонабант для похудения отзывы

Исследования

В 2009 году Морейра и Криппа собрали экспериментальные доказательства, относящиеся к тому, как римонабант усиливает каннабиноидные рецепторы 1-го типа (CB1). Собранная информация была получена из баз данных вплоть до февраля 2009 года. Вывод всех данных показал, что римонабант использовался для лечения диабета, содействия прекращению курения и снижению потребления алкоголя. Психиатрические побочные эффекты, вызванные препаратом, включали тревогу, депрессию, возбуждение, расстройства пищевого поведения, раздражительность, агрессию и бессонницу. Тем не менее, считается, что шкала, используемая для определения всех психиатрических эффектов, может не позволить обнаружить все возможные психиатрические эффекты.

Блокирование эффектов каннабиса

Римонабант блокирует психоактивные и некоторые из сердечно-сосудистых эффектов Δ9-тетрагидроканнабинола (ТГК) в организме человека, не затрагивая фармакокинетики. Римонабант называли в просторечии «марихуана наоборот», поскольку он оказывает угнетающее воздействие на аппетит, в отличие от повышения аппетита при использовании каннабиноидов.

Другие эффекты

Римонабант уменьшает добровольный бег в колесе у лабораторных мышей. Римонабант значительно увеличивает подвижность и жизнеспособность сперматозоидов у человека в лабораторных условиях. Римонабант был использован в качестве средства для лечения больных сахарным диабетом.

Отрицательные побочные эффекты

Вскоре после появления римонабанта на рынке, в прессе стали появляться сообщения о негативных побочных эффектах, что показали также независимые исследования, причем эти побочные эффекты наблюдались более интенсивно и чаще, чем было заявлено изготовителем в их клинических исследованиях. Частыми были отчеты о тяжелой депрессии и суицидальных мыслях. Поскольку рецепторы СВ1 – мишени препарата – достаточно вездесущи во всей центральной нервной системе, в настоящее время не ясно, где именно действие этого обратного агониста вызывает эти побочные эффекты.
В 2007 году сообщалось о том, что комитет консультирования FDA США проголосовал не рекомендовать одобрения препарата из-за опасений по поводу суицидального поведения, депрессии и других связанных с ними побочных эффектов, связанных с применением препарата.
Дополнительные побочные эффекты, которые наблюдались при сборе данных в течение многих лет у пациентов: депрессивное настроение, большая депрессия, дистимия и депрессивные симптомы, которые, хотя и звучат очень похоже, различаются по степени тяжести.

Наш Приговор римонабантом

Несмотря на перспективные способы действия римонабанта (и других антагонистов рецепторов СВ1, как Taranabant), исследования показывают, что потеря веса достигается римонабантом не больше, чем достигнута при использовании других агентов безопаснее потери веса (Akbas и др., 2009).

Кроме того , очень реалистичный риск развития психических неблагоприятных последствий правил против его использования.

Таким образом, римонабант не забивает с таблетками Watchdog команды Diet!

Полезные ссылки

• Akbas, Ф., Gasteyger, К., Sjodin, А., Аструпа, А., и Ларсен, ТМ (2009). Критический обзор каннабиноидов рецепторов в качестве мишени для лекарственного средства для управления ожирением. Obes Rev, 10, 58-67. Интернет ресурс
• Гесса, GL, Orru, А., Лай П., Maccioni П., Лекка, Р., Lobina, C. и др. (2006). Отсутствие толерантности к подавляющему эффекту римонабанта на потреблении шоколада у крыс. Психофармакология (Берла), 185, 248-254. Интернет ресурс
• Хеппенстолл, К., Bunce, S., & Smith, JC (2012). Соотношение между глюкозой, потреблением энергии и диетической композицией в ожирении взрослых с сахарным диабетом 2 типа, получающие антагонист рецептора каннабиноиды 1 (СВ1), римонабантом. Nutr.J, 11, 50.
• Герлинг, AW, Kilp С., Elvert Р., Haschke Г., & Kramer, W. (2008). Увеличение расхода энергии вносит больший вклад в массы тела, снижения эффекта римонабанта , чем снижение потребления пищи в конфеты кормили крыс Вистар. Эндокринологии, 149, 2557-2566. Интернет ресурс
• Кирхэй, ТЦ (2005). Каннабиноиды в регуляции аппетита и массы тела. Behav.Pharmacol., 16, 297-313. Интернет ресурс
• Мэйтс, СМ, Ferrara, М., & Rowland NE (2008). Антагонисты каннабиноидов-1 рецепторы уменьшают потребление калорий за счетом уменьшения вкусного выбора диеты в новой протоколе десерта у самок крыс. Am J Physiol Regul.Integr.Comp Physiol, 295, R67-R75. Интернет ресурс
• Мацуда, LA, Lolait, SJ, Браунштейн, MJ, Young, AC, и Боннер, TI (1990). Структура рецептора каннабиноидов и функциональной экспрессии клонированных кДНК. Природа, 346, 561-564. Интернет ресурс
• Pagotto, У. и Pasquali, R. (2005). Борьба с ожирением и связанных с ними факторов риска антагонистическим Типу каннабиноидных 1 рецепторов. Ланцет, 365, 1363-1364. Интернет ресурс
• Scheen, AJ, Finer, Н., Холландер П., Jensen, MD, и Ван Гаал, LF (2006). РИО-диабет Исследование Группа: Эффективность и переносимость римонабанта с избыточной массой тела или ожирением пациентов с диабетом 2 типа: рандомизированное контролируемое исследование. Ланцет, 368, 1660-1672. Интернет ресурс
• Simiand J., Keane, М., Keane, ПЭ, & Soubrie, P. (1998). SR 141716, антагонист рецептора СВ1 каннабиноидов, селективно уменьшает сладкое потребление пищи у мартышки. Behav.Pharmacol., 9, 179-181.

Отказ от ответственности: Наши обзоры и исследования основаны на обширных исследования из общедоступной информации для нас и потребителей в момент первого издательства поста. Информация основана на нашем личном мнении и в то время как мы прилагаем все усилия для того, чтобы информации уточненного, производители делают время от времени менять свои продукты и дальнейшие исследования могут не согласиться с нашими выводами. Если вы чувствуете какое — либо информации является неточным, пожалуйста , свяжитесь с нами , и мы рассмотрим предоставленную информацию.

Торговые наименования

Торговые наименования римонабанта включают Acomplia, Bethin, Monaslim, Remonabent, Riobant, Slimona, Rimoslim и Redufast. Предлагаемое название бренда, если бы он был одобрен для использования в Соединенных Штатах – Zimulti.

Список использованной литературы:

Fong TM, Heymsfield SB (September 2009). «Cannabinoid-1 receptor inverse agonists: current understanding of mechanism of action and unanswered questions». Int J Obes (Lond) 33 (9): 947–55. doi:10.1038/ijo.2009.132. PMID 19597516
«European Medicines Agency recommends Acomplia must not be used in patients on antidepressants or with major depression». European Medicines Agency. 19 July 2007. Retrieved 18 January 2016
«PUBLIC STATEMENT ON Acomplia (rimonabant) WITHDRAWAL OF THE MARKETING AUTHORISATION IN THE EUROPEAN UNION» (PDF). European Medicines Agency. 30 January 2009. Retrieved 18 January 2016
Moreira, F. A., & Crippa, J. A. (2009). The psychiatric side-effects of rimonabant. Rev. Bras. Psiquiatr. Revista Brasileira De Psiquiatria, 31(2), 145-153. doi:10.1590/s1516-44462009000200012
JAMA. 2006 Feb 15;295(7):761-75. Effect of rimonabant, a cannabinoid-1 receptor blocker, on weight and cardiometabolic risk factors in overweight or obese patients: RIO-North America: a randomized controlled trial. Pi-Sunyer FX, Aronne LJ, Heshmati HM, Devin J, Rosenstock J; RIO-North America Study Group. PMID 16478899
Cahill K, Ussher M (2007). Cahill, Kate, ed. «Cannabinoid type 1 receptor antagonists (rimonabant) for smoking cessation». Cochrane database of systematic reviews (Online) (4): CD005353. doi:10.1002/14651858.CD005353.pub3. PMID 17943852
Deadwyler SA, Goonawardena AV, Hampson RE (2007). «Short-term memory is modulated by the spontaneous release of endocannabinoids: evidence from hippocampal population codes». Behavioural Pharmacology 18 (5–6): 571–80. doi:10.1097/FBP.0b013e3282ee2adb. PMID 17762525
Keeney BK, et al. (2008). «Differential response to a selective cannabinoid receptor antagonist (SR141716: rimonabant) in female mice from lines selectively bred for high voluntary wheel-running behavior». Behavioural Pharmacology 19 (8): 812–820. doi:10.1097/FBP.0b013e32831c3b6b. PMID 19020416
Keeney BK, et al. (2008). «Differential response to a selective cannabinoid receptor antagonist (SR141716: rimonabant) in female mice from lines selectively bred for high voluntary wheel-running behavior». Behavioural Pharmacology 19 (8): 812–820. doi:10.1097/FBP.0b013e32831c3b6b. PMID 19020416

History

Rimonabant is a selective CB1 receptor blocker and was discovered and developed by Sanofi-Aventis;

On 21 June 2006, the European Commission approved the sale of rimonabant in the then-25-member European Union as a prescription drug for use in conjunction with diet and exercise for patients with a body mass index (BMI) greater than 30 kg/m², or patients with a BMI greater than 27 kg/m² with associated risk factors, such as type 2 diabetes or dyslipidaemia. It was first in its class to be approved anywhere in the world.

Rimonabant was submitted to the Food and Drug Administration (FDA) for approval in the United States in 2005; in 2007, the FDA’s Endocrine and Metabolic Drugs Advisory Committee (EMDAC) concluded that Sanofi-Aventis failed to demonstrate the safety of rimonabant and voted against recommending the anti-obesity treatment for approval and two weeks later the company withdrew the application.

The drug was approved in Brazil in April 2007.

In October 2008, the European Medicines Agency recommended the suspension of Acomplia after the Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) had determined that the risks of Acomplia outweighed its benefits due to the risk of serious psychiatric problems, including suicide. In November 2008 an advisory committee in Brazil recommended suspension as well, and that month Sanofi-Aventis suspended sale of the drug worldwide. The EMA approval was withdrawn in January 2009. In 2009 India prohibited the manufacture and sale of the drug.

История

Римонабант был первым селективным блокатором рецептора CB1, одобренный для использования в какой-либо стране мира. В Европе его назначали для использования в сочетании с диетой и физическими упражнениями для пациентов с индексом массы тела (ИМТ) более 30 кг / м², или у пациентов с ИМТ более 27 кг / м² с сопутствующими факторами риска, такими как сахарный диабет второго типа или дислипидемия. В Великобритании он был доступен начиная с июля 2006 г. В 2008 году препарат был доступен в 56 странах мира.
21 июня 2006 года Европейская комиссия одобрила продажу римонабанта в 25 странах Европейского союза в качестве рецептурного лекарственного средства. Фармацевтическая компания Sanofi-Aventis объявила о запуске продаж римонабанта в Соединенном Королевстве. Продажи начались в июле 2006 года. Компания Sanofi-Aventis также спрогнозировала, что вскоре после этого препарат начнет продаваться в Дании, Ирландии, Германии, Финляндии и Норвегии. В 2007 году ожидалось начало продаж препарата в Бельгии и Швеции. В соответствии с официальными медицинскими рекомендациями, обыкновенное ожирение не будет являться достаточным фактором для получения рецепта на препарат в Швеции; кроме того, дополнительные требования нужны в отношении аномальных уровней липидов в крови.
Римонабант был представлен для утверждения в Управление по обеспечению качества продуктов и лекарственных средств (FDA) Соединенных Штатов. Тем не менее, в 2007 году, Консультативный комитет FDA по эндокринным и метаболическим препаратам (EMDAC) пришел к выводу, что французский производитель Sanofi-Aventis не смог продемонстрировать безопасность римонабанта и проголосовал против рекомендации утверждения этого средства для лечения ожирения. Впоследствии, Sanofi-Aventis объявила о приостановке заявки на регистрацию нового лекарственного препарата (NDA) для римонабанта, и сообщила, что будет повторно отправлять заявку в будущем.
Одобрение ЕС не было безоговорочным. Кроме того, в ЕС Acomplia не был одобрен для лечения состояний, не связанных с ожирением, например, отказ от курения, хотя использование не по прямому назначению препарата было еще возможно. Одобрение было дано на лечение пациентов, страдающих ожирением (ИМТ больше или равно 30), или пациентов с избыточным весом (ИМТ более 27) с сопутствующими факторами риска, такими как сахарный диабет типа 2 или дислипидемия, в сочетании с диетой и физическими упражнениями. В 2007 году были изменены предупреждающие надписи на этикетке препарата. Теперь препарат стал противопоказан пациентам, страдающим депрессией, после указания от Европейского агентства по лекарственным средствам.
В октябре 2008 года Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало приостановление выпуска Акомплиа на рынок после того, как Комитет по лекарственным препаратам для человека (CHMP) установил, что риски Акомплиа перевешивают его преимущества в связи с риском серьезных психических расстройств и даже самоубийства. Sanofi-Aventis затем приостановила продажу препарата и его утверждение было снято Европейской комиссией 16 января 2009 года.
В Индии было запрещено производство и продажа препарата.

Adverse effects

Data from clinical trials submitted to regulatory authorities showed that rimonabant caused depressive disorders or mood alterations in up to 10% of subjects and suicidal ideation in around 1%, and in Europe it was contraindicated for people with any psychiatric disorder, including depressed or suicidal individuals.

Additionally, nausea and upper respiratory tract infections were very common (occurring in more than 10% of people) adverse effects; common adverse effects (occurring in between 1% and 10% of people) included gastroenteritis, anxiety, irritability, insomnia and other sleep disorders, hot flushes, diarrhea, vomiting, dry or itchy skin, tendonitis, muscle cramps and spasms, fatigue, flu-like symptoms, and increased risk of falling.

The FDA’s advisory committee raised concerns that based on animal data, it appeared that the therapeutic window with regard to CNS toxicity, and specifically seizures was almost nonexistent; the therapeutic dose and the dose that caused seizures in animals appeared to be the same.

When the EMA reviewed postmarketing surveillance data, it found that the risk of psychiatric disorders in people taking rimonabant was doubled.